Enhertu是一款靶向HER抗体偶联药（ADC），第一三共与阿斯利康合作进行全球发展，第一三共保留日本市场的独家权利。在美国和欧盟，Enhertu已于2022年5月和7月获批:作为单药疗法，已接受一种或多种抗药疗法HER2方案不可切除或转移HER2阳性乳腺癌成人患者。
基于开创性头对头三期的日本批准DESTINY-Breast03试验结果：曲妥珠单抗和紫杉烷治疗HER在2阳性不可切除和/或转移性乳腺癌患者中，罗氏HER2靶向ADC产品(http://www.maoyihang.com/invest/)Kadcyla相比，Enhertu将疾病进展或死亡风险降低72%，显著延长疾病无进展生存期。
Kadcyla上述治疗已被批准HER2阳性乳腺癌患者靶向药物。DESTINY-Breast03是第一个比较Enhertu全球3期头对头试验采用阳性对照药物。以前接受过治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者，目前可用HER靶向治疗通常在不到一年的时间内经历疾病的进展。在DESTINY-Breast接受03试验Enhertu患者在各种疗效终点和关键亚组中观察到高度一致的显著好处，支持Enhertu作为这类HER2阳性转移性乳腺癌患者新护理标准的潜力。
DESTINY-Breast2021年9月在欧洲医学肿瘤学会进行了详细的阳性试验结果（ESMO）在虚拟会议(http://www.maoyihang.com/exhibIT(http://www.maoyihang.com/sell/l_25/)/)上公布的数据显示，之前接受过曲妥珠单抗（trastuzumab）用紫杉烷治疗HER在阳性不可切除性和/或转移性乳腺癌患者中，Enhertu疗效明显优于Kadcyla，在多个疗效终点和关键亚组中观察高度一致的显著好处。
会上公布的数据显示，在预先指定的中期分析中，DESTINY-Breast03试验达到无进展生存期（PFS）主要终点：和Kadcyla相比，Enhertu显著降低72%的疾病进展或死亡风险。在分别对Enhertu组和Kadcyla经过15.5个月和13.9个月的随访，Enhertu中位组病人PFS还没有达到，Kadcyla中位组病人PFS为6.8个月。
在研究人员的评估中PFS关键次要终点方面，Enhertu中位组病人PFS是Kadcyla组的三倍Enhertu在治疗的关键亚组患者中，包括有稳定脑转移史的患者，观察到了一致性PFS益处。
此外，总生存期在关键次要终点（OS）方面：与Kadcyla组相比，Enhertu组显示出OS有强烈的改进趋势，但分析不成熟，没有统计意义。Enhertu几乎所有患者在一年后都存活了(94.1%)，Kadcyla组存活率为85.9%。
与Kadcyla组相比，Enhertu客观认的客观缓解率（ORR）提高一倍多。Enhertu观察到42例(16.1%)完全缓解（CR）部分缓解166例(63.6%)（PR），而Kadcyla观察到23例(8.7%)完全缓解（CR）部分缓解67例(25.5%)（PR）。
该试验中，Enhertu安全性与以往临床试验一致，未发现新的安全问题。Enhertu组最常见的≥中性粒细胞减少(19.1%)、血小板减少(7.0%)、白细胞减少(6.6%)、白细胞减少(6.6%)和恶心(6.6%)。根据独立审查委员会的规定，治疗相关间质性肺病的病例有27例(10.5%)（ILD）或肺炎报告。大多数(9.7%)都是低级(1级或2级)，报告了2例3级(0.8%)事件。没有4级或5级ILD或肺炎事件。
2019年3月，阿斯利康与第一、第三免疫肿瘤学合作，总价值69亿美元Enhertu治疗各种HER2表达水平或HER2突变癌症患者，包括胃癌、结直肠癌和肺癌，HER乳腺癌表现低。
Enhertu是新一代ADC药物通过4肽链接子靶向HER2人源化单克隆抗体trastuzumab(曲妥珠单抗)和一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物（DX-8951衍生物，DXd）与通常的化疗相比，细胞毒制剂的全身暴露可以减少。
截至目前，Enhertu（5.4mg/kg）已在多个国家获得批准：作为一种单一的药物治疗方法，用于治疗2种或2种以上的转移性疾病HER2不可切除性或转移性治疗方案HER2阳性乳腺癌成人患者。此外，Enhertu（6.4mg/kg）许多国家也批准了曲妥珠单抗方案的局部晚期或转移性治疗HER2阳性胃或胃食管连接部（GEJ）成人腺癌患者。
