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诺华携手Arvinas引领PROTAC技术革新:ARV-766为前列腺癌治疗带来新希望

放大字体  缩小字体发布日期:2024-04-16 09:33  浏览次数:4
摘 要:PROTAC技术,作为近年来崭露头角的新兴蛋白质降解策略,其核心原理在于利用双功能小分子,通过泛素-蛋白酶体系统,诱导并促进靶
  PROTAC技术,作为近年来崭露头角的新兴蛋白质降解策略,其核心原理在于利用双功能小分子,通过泛素-蛋白酶体系统,诱导并促进靶蛋白的泛素化,最终实现靶蛋白的有效降解。
 
 就在2024年4月11日,全球制药巨头诺华与PROTAC疗法领域的领军企业(http://www.maoyihang.com/company/)Arvinas达成了一项价值高达11.6亿美元的合作协议。根据协议,诺华向Arvinas支付了1.5亿美元的预付款,获得了Arvinas开发的雄激素受体(AR)靶向PROTAC疗法ARV-766在全球范围内的独家开发和商业化权利,并收购了该公司(http://www.maoyihang.com/company/)另一款处于临床前阶段的AR靶向PROTAC疗法AR-V7。此外,Arvinas还有望通过此次合作获得最高达10.1亿美元的开发、监管和商业里程碑以及分级特许权使用费。
 
  Arvinas,这家由PROTAC技术开创者、耶鲁大学教授Craig Crews于2013年创立的公司,一直致力于通过研发、发现和商业化PROTAC疗法,来改善癌症、神经退行性疾病等重大病患群体的生活质量。
 
  在Arvinas的众多研发成果中,ARV-766尤为引人注目。作为一款口服的PROTAC蛋白降解剂,它目前正处于临床2期研究阶段,旨在通过选择性靶向和降解雄激素受体(AR),为转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者提供新的治疗选择。在2023年8月公布的1/2期临床试验中期数据中,ARV-766展示出了令人鼓舞的疗效信号和良好的耐受性,特别是在3名具有特定AR突变的患者中,其前列腺特异性抗原(PSA)水平降幅均超过了50%。
 
  目前,Arvinas已拥有4项处于不同临床阶段的PROTAC疗法。除了ARV-766外,还包括治疗局部晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌的ARV-471(临床3期)、同样针对转移性去势抵抗性前列腺癌的ARV-110(临床2期),以及针对帕金森病和进行性核上性麻痹的ARV-102(临床1/1b期)。这些疗法的研发进展,无疑为PROTAC技术在未来更广泛的临床应用奠定了坚实的基础。
 
 
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